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综述他汀类药物,即带英文后缀“statin”类药物,是一种应用广泛的降脂药物,自1987年第一种他汀洛伐他汀问世以来,他汀药物已在临床上已应用近40年,如今全球服用人数已达2亿。
2023年12月,一项发布在期刊《Cell》上的最新研究,证明他汀药物还具有清理衰老细胞的相关功效,一定浓度下的他汀药物可以有选择地促使衰老细胞发生凋亡,而不会影响到其他正常细胞。
药物机理多年来,科学界对他汀类药物进行了广泛而深入的研究,使我们对其作用机理有了更为充分的认识和了解。它降低胆固醇,预防心血管病的作用机理主要涉及这几个方面。
他汀类与还原酶(HMG-CoA)化学结构相似,它可以竞争性抑制HMG-CoA的活性,以此阻止甲羟戊酸(MVA)的生成,从而抑制胆固醇形成。这一调节机制为他汀药物在治疗中的关键作用提供了重要的理论基础。清除低密度脂蛋白(LDL)。如果LDL水平较高,会堆积在血管内,引发卒中和心脏病。他汀药物可以促使肝细胞表面的LDL受体增加,促进LDL的代谢和清除,从而降低血液中LDL的水平,以此预防相关病症。增加高密度脂蛋白(HDL)。长期以来,HDL被认为是一种良性胆固醇,它能够分化扫除血管壁上的过多的胆固醇,防止动脉粥样硬化的发生。他汀药物可以提升血液内HDL水平,以此来改善血管健康,达到预防相关疾病的效果。除了调脂外,他汀药物还有修复血管的作用。高胆固醇血症,高血压等疾病,会不同程度损伤内皮功能,进而损伤血管,辛伐他汀具有明显的改善内皮功能的效果。动物实验中,给予不足以调脂剂量的辛伐他汀,就可以改善修复内皮细胞。
此外,他汀药物还可以抑制肿瘤细胞增殖,并诱导其凋亡,以此降低肿瘤发生的风险。在临床抗骨质疏松,抗高血压,白血病预防上,他汀也展现出了不错的疗效。这些额外的作用机制进一步丰富了他汀药物在临床应用中的价值。
抗衰老效果2023年12月,维也纳医科大学的Johannes M.Breuss教授团队发现,托伐,洛伐和辛伐他汀这3种他汀对衰老细胞具有一定的清除效果。
Johannes M.Breuss教授选用的这3种他汀属于亲脂类他汀。按照他汀在介质中的溶解能力,可以分为亲脂和亲水两类。亲脂类他汀具有较强的脂溶性,更易于地突破细胞膜进入细胞内部,从而发挥功能,而亲水类他汀则有着更强的肝选择性。
研究团队提取了两类内皮衰老细胞,将其和他汀药物进行相互反应。结果发现,3种他汀都能够促使衰老的细胞发生一种称为“失巢凋亡”的过程,而其他非衰老细胞则不受影响。
研究团队又选取了亲水性的普伐他汀作对照实验,结果显示,亲水的普伐他汀并不具备清除衰老细胞的效果。
这一发现为他汀药物在抗衰老方面的研究开辟了新的视角,也为预防与衰老相关的疾病提供了新的可能性。
不良反应相关是药三分毒,和很多药物一样,他汀药物也存在诸多不良反应,它的副作用主要体现在这几方面。
损伤肝功能。服药时,会有0.5%-3%的概率导致转氨酶升高,大剂量服用更容易出现症状,在服用时患者最好从小剂量和中剂量开始,用药1个月后作相关检查,以此确认是否继续用药。肌病。症状为肌无力,肌酶升高以及肌痛等症状,发生概率为0.1%—0.5%,用药1年以上发生概率为0.06%—0.12‰,总体来讲发生概率极小。患者可用药1个月后检查肌酶,如有相关异常可及时治疗,用药过程中出现明显症状应及时停药。血糖升高。他汀药物具有提高血糖的作用,糖尿病的发病风险会增加9%—12%,但大多数案例发生在易发糖尿病人群中,如肥胖,高血压和高血脂等。在使用他汀时,应定期检测血糖,及时做出应对。易发糖尿病人群可以选择匹伐他汀,研究显示,该类他汀并不具有提升糖尿病发病风险的作用。
影响神经系统。有少量病例显示,服用他汀后会对患者的神经系统产生不利影响,影响认知,记忆力,出现失眠头痛等症状,但在停药后就会好转。不过大规模临床研究显示,他汀和降低认知功能并不存在相关性。亚洲人在大剂量服用时容易引发不良反应,对药理更加敏感。不同他汀的代谢特点并不相同,若有相关不良反应,可以及时更换药物。
服用他汀药物时,应避免和高纤维食物,葡萄柚汁同服。高纤维食物会影响药物的吸收,降低疗效。葡萄柚汁中含有抑制肝酶成分,两者同服会导致血液内药物浓度升高,诱发副作用。
结尾他汀药物在降脂降胆固醇,预防心血管病方面发挥了重要作用。但除了药物治疗外,加强生活方式的干预也是预防疾病的重要手段。
适度运动,合理搭配饮食,忌烟酒等不良嗜好,保持精神健康的精神状态,可以有效降低心血管等疾病的发病风险。
尽管他汀类药物在抗衰老方面呈现出一定的潜力,但医学研究往往是一个持续渐进的过程,新的发现需要进一步的验证和深入的研究,才能确保其安全性和有效性。因此,在考虑是他汀药物的抗衰老效果时,更需要谨慎对待。
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医学科普知识好文章![点赞][点赞][点赞]
那三种他汀?
立普妥吃了两年了,有报销70%才吃,不然还是有点贵
为你的文章点赞👍👍👍。
我就是说,自从吃了这个他汀感觉年轻多了 六十多岁看起来三十来岁
顶
也没说明白是哪三种,老百姓看不懂!
除了托伐,洛伐,辛伐这三种,瑞伐呢??
广告软文吧。这东西也不好验证呀
吃了几年,感觉吃得肝肾隐痛,只好停上