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盐酸多柔比星（DOX-HCl）在各种血液疾病治愈方面具有重大作用。但DOX-HCl目前生物利用度仍不够高，且具有一定的心脏毒性。提高DOX-HCl的口服生物利用度，同时将心肌毒性降至最低是研究的目标。为了实现这一目标，本文开发了一种新方法。

近日，来自桂林医学院的Wei Wu教授团队进行了新型牛磺酸-壳聚糖介导的脂质体通过TAUT转运蛋白增强盐酸多柔比星口服利用度的相关研究。研究成果以“Use of novel taurine-chitosan mediated liposomes for enhancing the oral absorption of doxorubicin via the TAUT transporter”为题于01月06日发表在《Carbohydrate Polymers》上。

本文要点：

（1）本文利用牛磺酸与壳聚糖合成的包衣材料（TAU-CS）将药物包裹在脂质体中，该脂质体可以特异性靶向肠道牛磺酸转运蛋白。进而提高盐酸多柔比星的口服生物利用度。

（2）本文使用不同方法对TAU-CS进行相关表征，包括1H NMR、傅立叶变换红外光谱和扫描电子显微镜（SEM）。结果显示脂质体呈规则球形形态，粒径为195.7 nm，包封效率为91.23%，zeta电位为+11.65 mV。在模拟胃肠道条件下，TAU-CS/LIP@DOX-HCl具有良好的稳定性和缓释性。

（3）本文进一步进行药代动力学研究表明，与DOX-HCl相比，TAU-CS/LIP@DOX-HCl的相对生物利用度为342%。细胞内摄取、免疫荧光成像和渗透试验证实，牛磺酸转运蛋白介导了脂质体的肠道摄取。涂有TAU-CS的脂质体可作为一种有效的口服给药系统，以牛磺酸转运蛋白为靶点促进药物吸收。

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