氟桂利嗪,一种选择性钙通道阻滞剂,临床常用药,有偏头痛和眩晕的患者并不陌生,临床上主要用于偏头痛的预防性治疗、前庭眩晕的对症治疗和缺血性脑血管疾病。
氟桂利嗪通过阻止过量钙离子跨膜内流,阻止过多钙离子流入细胞之内。能够缓解脑血管痉挛,改善前庭功能,同时还具有抗癫痫,保护心肌等作用;即使在缺血、缺氧时也可以防止钙超载,起到对细胞的保护作用。这一机制在神经系统中表现尤为突出,氟桂利嗪能够保护神经元免受兴奋性氨基酸和自由基的损伤,进一步预防脑缺血或脑梗死等严重神经系统疾病的发生。它能有效治疗偏头痛、前庭眩晕和脑血管疾病以及耳鸣、癫痫的辅助治疗,同时还可治疗失眠。因此,被临床广泛应用。
一种药物具有多药理作用,尤其对神经系统作用突出的药物,往往带有多方面的弊处。对于氟桂利嗪,合理使用是非常重要的临床要求。在使用氟桂利嗪的时候需要注意以下三点:
一,疗程用药,不可长期服用
1,偏头痛的预防治疗,初始剂量:对于65岁以下患者开始治疗可给予每晚2片,65岁以上患者每晚一片。如治疗2个月后未见明显改善,表明临床效果不明显,则应停止用药。
2,对于偏头痛预防的维持治疗:如果患者疗效满意,患者需维持治疗时,应减至每周7天当中给药5天,停服2天。如维持治疗疗效显著,患者耐受性良好,再治疗6个月后也需要停止服用,不可长期服用,只有复发时才重新用药,不可长期服用。
3,眩晕的对症治疗:每天服用的剂量与偏头痛相同,服用时间上有区别。当控制好症状后及时停药,初次疗程通常少于2个月。如果治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕2个月后症状未见任何改善则及时停药。
二,不可用于偏头痛急性期的治疗
偏头痛是一种周期发作的神经血管性疾病。氟桂利嗪是一种选择性钙通道阻滞剂,有扩张血管的作用,会加重急性期的症状。因此,不可用于急性期的治疗,可用于偏头痛的预防性治疗。
对于偏头痛急性发作,首选非特异性药物,如对乙酰氨基酚、布洛芬等。如果治疗效果不理想,可给予特异性药物如佐米曲普坦、麦角胺等,此类药物可收缩扩张的脑动脉血管,明显减轻偏头痛症状。
三,注意5类常见的不良反应
氟桂利嗪具有扩张血管的作用,临床上可以治疗脑血管性相关疾病。但是,过度的扩张血管也会带来一些不良反应。据不良反应监测的数据显示,一般常见的有以下5种副作用:
1,最常见的是嗜睡或疲惫
氟桂利嗪具有抗组胺的作用,与第一代抗组胺药相同,氟桂利嗪可引起嗜睡。因此氟桂利嗪的服药方法适合晚上服用,避免影响白天工作状态。
2,导致帕金森病
氟桂利嗪具有阻断突触后D2受体的作用,并阻止多巴胺与受体的结合,使乙酰胆碱占优势,发生锥体反应,医学上称之为帕金森病,通常表现为不自主运动、下颌运动障碍、强直以及帕金森综合征。多数用药3周后出现,停药后消失,由于氟桂利嗪为亲脂性药物,半衰期长达11天,老年人容易积蓄,多见于老年女性。
3,导致抑郁症
氟桂利嗪可阻止钙离子内流而抑制交感神经释放去甲肾上腺素与5-羟色胺,导致抑郁症的发生,多发生于女性患者。报道抑郁的患者多数服药时间较长,常合并有高血压和颈椎病病史,但是多数患者在停用氟桂利嗪后采取短期的抗抑郁药治疗也可治愈。
4,导致内分泌紊乱、体重增加
氟桂利嗪的分子中有一个哌嗪环,与氯丙嗪类药物相似,可能影响下丘脑与垂体的内分泌,干扰雌激素的正常分泌而导致女性月经文联或男性乳腺增生,还可引起贪食,食量大增而导致体重增加。其发生率16%,多在服药1~2个月后,一般不影响继续用药。停药后贪食可消失,体重可减轻。
5,其他副作用
氟桂利嗪还可能引起皮疹、口干、溢乳、肌肉酸痛等症状,但多数短暂性、停药可以缓解。
总之,氟桂利嗪虽然是一种有效的治疗药物,但也需要合理使用科学使用,注意服用剂量、疗程用药、不可用于急性期偏头痛等才能达到药物的安全有效。为了确保用药安全和有效性,应该在医生的指导下服药,并注意观察身体反应。如果出现任何不适症状,应及时向医生报告,以便及时调整治疗方案。