新药来了!瑞舒伐他汀依折麦布,降脂一片双效,强度高达60%!

粱间燕子徐大说 2024-05-18 05:01:17



降低血脂在治疗动脉粥样硬化性心血管疾病中的重要性,不言而喻。而降低低密度脂蛋白是预防动脉粥样硬化性心血管疾病的重要措施。临床上降低低密度脂蛋白的药物,他汀类一直是一线基石药物,之后的胆固醇吸收抑制剂依折麦布和PCSk9抑制剂等等不断的壮大降脂药物的队伍,给患者带来了多种选择。

尽管如此,随着患者病情的进展,单药的治疗效果不断的满足不了我国高危/极高危动脉粥样硬化性心血管疾病患者的降脂要求(降低低密度脂蛋白需要大于50%)。即使高强度的他汀类药物也只能达到30%的要求。因此,联合用药和复方制剂成了降脂研究的方向。

2023年12月27日,在医学领域一个降脂新药获得了国家药品食品监督管理局的批准,赛诺菲的瑞舒伐他汀依折麦布以独特的优势闪亮登场,给心血管患者又带来了新的选择!

相比于多种的降脂药物,瑞舒伐他汀有哪些优势?

一、作用机制互补,降脂强度大

瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,选择性地抑制肝脏中胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶,使肝脏脂蛋白生成减少,LDL-胆固醇受体表达增加,因此血浆胆固醇水平下降,达到降脂作用。10mg的瑞舒伐他汀降低低密度脂蛋白强度约30%。

依折麦布片是一种胆固醇吸收抑制剂,它可以通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白,有效减少肠道内胆固醇吸收,降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储备。单独应用依折麦布可使LDL降低17%~23%。

瑞舒伐他汀依折麦布,降脂机制不同,相互互补,可通过双重机制抑制胆固醇的合成与吸收,大幅度降低 LDL-C,降幅可达到 50%~60%,满足指南对极高危/超高危 ASCVD 患者 LDL-C 较基线降低幅度 > 50% 的推荐,降低心血管风险高达42%,为患者提供了更高强度的降脂药物。

二、新进生产技术,降低胃肠道不良反应

瑞舒伐他汀依折麦布,生产工艺并不是单一原有生产工艺。而是采用了新进的“双层压片”技术将两种药物制成一片,控制两种药物的释放速度,使药物更加的稳定。并采用了非碱性赋形剂等多种创新工艺,大幅度降低了药物对胃粘膜的损伤,安全性更高。

三、提高了依从性

对于多数动脉粥样硬化性疾病患者而言一天服用的药物会有多种,并且服用的时间并不是相同。因此,难免会存在漏服重服的情况,这样就会增加心血管的风险或不良反应。而瑞舒伐他汀依折麦布的复方制剂减少了患者的服药次数,给患者带来了便捷,增加了依从性,有效降低因服用次数造成的心血管风险。

瑞舒伐他汀依折麦布的新药研发成功,给患者增加了降脂选择。但是服用的时候,还是需要注意他汀类药物的三大副作用。

1,出现肝功能异常

瑞舒伐他汀依折麦布中的瑞舒伐他汀属于亲水性药物,也属于双通道代谢,有10%的药物经过肝脏CYP3A4代谢酶代谢。因此,它对肝有影响但是影响程度低于其他他汀。但是长期使用或者不正确服用可能会导致肝脏功能受损,出现肝功的异常。服用一段时间需要复查肝脏功能。一般服用一个月后,建议检查肝功能,对比服用前的转氨酶水平,是否有明显的升高,如果在服用过程中,转氨酶升高到正常值的3倍以上,建议立即停止服用,及时就医。

对于本身有肝炎、慢性肝炎和脂肪肝患者,服用他汀更要谨慎服用,服用期间要定期检查肝功能,出现异常及时停药,以免发生原有疾病的加重。

2,肌肉损伤

对于他汀类药物不良反应监测数据显示,有少部分人会出现肌痛,包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解,一般会出现在髋部屈肌、大小腿,具有双侧对称性,多发生在近躯干的特点。发生的机制,研究表明钙离子从肌肉细胞的储库中自发无规律的渗漏出,从而损伤肌肉细胞,从而导致肌痛、肌无力。

患者在服药过程中,需要注意当出现髋部屈肌、大小腿等部位出现对称持续性的疼痛的时候,要引起格外注意,如伴有小便颜色加深,需要尽快就医。

当患者无法解释和确定是否是药物引起的肌痛,建议及时去医院检查肌酸激酶的水平,如果肌酸激酶升高明显,及时停药。如果还是继续服用药物,很有可能会进一步发展为横纹肌溶解症的严重问题。

3,影响血糖代谢,导致新发糖尿病

长期服用瑞舒伐他汀依折麦布,会对糖化血红蛋白造成影响,导致胰岛素敏感性下降,从而升高血糖。主要表现为空腹血糖升高、糖化血红蛋白水平升高。因此,长期服用的患者要定期监测血糖,如果出现明显的升高,要及时去医院检查,医生根据血糖的升高情况判断是否需要停药。通常血糖的升高不足以停药的依据,患者可采用积极控糖的措施,比如采用口服降糖药来控制血糖,保证稳定心血管风险为主。

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粱间燕子徐大说

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