真的来了,口服司美格鲁肽国内获批上市

张海伟的记事本 2024-02-20 07:18:54

2024年1月26日,国家药品监督管理局(NMPA)批准了司美格鲁肽片获批上市,这是国内首个获批上市的口服 GLP-1 受体激动剂。

司美格鲁肽片规格:3mg、7mg 和 14mg,用于治疗 2 型糖尿病。

降糖机制

通过以下途径来控制血糖①促进胰岛素生物合成和分泌;②抑制胰升血糖素分泌;③减少肝糖输出,抑制肝脏葡萄糖生成;④保护β细胞,增加β细胞数量;⑤抑制食欲,增加饱腹感,从而减少热量摄入;⑥延缓胃排空和胃肠蠕动。

司美格鲁肽为什么可以制成口服制剂

司美格鲁肽是:肽类药物属于蛋白质,蛋白质口服后会被各类酶水解,失去活性,所以需要皮下注射。但口服的司美格鲁肽通过将司美格鲁肽与小分子吸收增强剂 N-[8-(2-羟基苯甲酰氨基) ]辛酸钠(SNAC) 结合形成口服配方,与 SNAC 的结合使得司美格鲁肽能够在胃部完成吸收,并且 SNAC 的部分溶解能够在胃内局部形成相对高的 pH 环境,从而提高司美格鲁肽的溶解度,减少胃内肽酶的降解作用,从而降低血糖。

司美格鲁肽除了了降血糖还有哪些优势:

1、 减体重; 2023 年 3 月 24 日,口服版司美格鲁肽 III 期临床数据,结果显示,每日一次口服 14mg、25mg 和 50mg 司美格鲁肽的患者,52 周(1 年)后体重分别减轻了 4.4kg、6.7kg 和 8.0kg。

2、 降低血压.

3、 调节血脂.

4、 对心血管的保护作用。

司美格鲁肽常见不良反应

1、胃肠道反应,包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、食欲下降等。大多数胃肠道反应均为轻至中度,但随着药物的应用,症状会慢慢缓解。

2、低血糖:GLP-1受体激动剂单独使用不会导致低血糖,但与其他可导致低血糖的药物联合应用时,发生低血糖的风险增高。

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