提起降脂,肯定离不开他汀类药物,7类他汀您肯定听说过:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。
他汀药“神通广大”!不仅仅降血脂、提高好胆固醇水平,还能抑制血管内皮炎症,稳定斑块,治疗、预防心脑血管相关疾病。可是,每一种他汀都有不可避免的副作用——肌肉疼痛、肝酶升高、肾脏损伤、升高血糖等,您一定要知晓,今天我将重新给大家梳理一遍他汀药物的优缺点,用通俗语言说明下药物的适用人群,希望大家耐心看完!
7种他汀展示图
他汀子孙共三代:第一代:辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀
第二代:氟伐他汀
第三代:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀
爷爷辈儿、父辈儿、孙子辈儿的他汀各有千秋,各个不同,今天来研判一下。
洛伐他汀回溯至1979年,远藤章教授在红曲霉中成功提取出一种活性成分,这一发现随后被默克公司转化为全球第一款商业化他汀药物——洛伐他汀,他汀药从此诞生!它与中国90年代初期,粳米作为培养基,接种的红曲菌,精心研制出的血脂康这一药物异曲同工,从此,中国也有了降脂的“天然他汀”---血脂康。
你如果要问:洛伐他汀与血脂康哪个好?那当然是血脂康好!因为它是国药啊,因为它天然啊,因为它的药物成分更多,更好吸收啊!说跑题了,不好意思,咱们继续说洛伐他汀。
确实!第一个生产出来的产品洛伐他汀往往不成熟,一个严重的副作用就是容易引起肝损伤,很多人因为吃了它转氨酶莫名地高了,出现头痛、头晕等症状较为常见,作为亲脂性他汀,洛伐他汀摆脱不了亲脂性药物的特性:脂溶性他汀影响中枢神经,出现头晕、头痛,容易穿透肝细胞膜,损伤肝细胞。洛伐他汀代谢主要靠肝酶CYP3A4系统代谢,和阿托伐他汀一个通道,所以常吃阿托伐他汀不耐受的,几乎都对洛伐他汀也不耐受,当然,阿托伐他汀是高强度他汀,比洛伐他汀牛逼多了,洛伐他汀充其量也就是个低强度他汀,更适合血脂轻度升高的朋友使用,总之,洛伐他汀相对来说是个伤肝、伤脑、伤肌肉的他汀,肝不好,别用!吃出头痛的,别用!身体某肌肉疼痛、乏力、肌酸激酶增高,出现肌溶解的,别用,长期喝酒的,别用。想用的话,用血脂康来替代洛伐他汀,或许副反应更轻微。
辛伐他汀辛伐他汀,降脂效果不是很强,强度评为中等,但应用者不在少数,对于血脂不很高的朋友,很适合!辛伐他汀也是“老资格”他汀,1988年上市,是第二个应用于大众的他汀类药物。现在老一辈子心内科医生最爱用辛伐他汀,毕竟到了目前,药物研究已经很充分了,有啥正向、反向作用都能公布于众。
辛伐他汀降脂强度差,其实与用药剂量直接相关,每天10mg往往不能让血脂降得很好,增加剂量至20mg或者最大量40mg时,也许能使低密度脂蛋白水平下降6%-40%左右。因此,国际上有规定,凡是降脂幅度没超过40%的他汀,都将被归为中低强度他汀,看来,辛伐他汀,也只能对付血脂不是很高的患者了。
辛伐他汀有点像“短效药”,但并非真正意义上的短效药,只是口服此药后,血药浓度不太稳定,一天内,药物在体内发挥的降脂效果不一,所以为了更好的降低血脂,医生往往让你晚上吃辛伐他汀,这样则可以使主要在夜间合成的胆固醇减缓或停滞,发挥辛伐他汀应有的降脂作用。
辛伐他汀不良反应多,吃此药肝功能异常的居多,主要是很多人没有意识去查肝肾功能,也不知道自己肝肾指标高了,如果您每年都做一次体检,那再好不过了,要重点看一看谷草转氨酶、谷丙转氨酶这两个指标,升高虽然并不意味着肝损伤,但如果转氨酶升高超过正常值的3倍,则就要重视了,立刻停药是明智的选择。
辛伐他汀也许会造成肌肉损伤,肌酸激酶(CK),这个指标是服用辛伐他汀必不可少监测的项目,指数超过正常上限的5倍,常需停药。如果您现在已经发生了严重的肌痛,肌肉的无力,排尿呈现酱油色,那就麻烦了,一定警惕横纹肌溶解症的存在,要立即停药并就医。
普伐他汀普伐他汀虽然降脂力度一般,但有这样几个优点:
对血糖影响小:他汀类药物,普遍可使血糖升高,尤其是在长期服用过程中,确实可以导致血糖升高。然而很庆幸的是,普伐他汀在这方面很有优势。几乎不存在升高血糖的风险。
不怎么伤肝:普伐他汀是通过肝肾两脏,2个途径代谢,一个脏器有问题,还能靠另一个脏器来代偿,就像两个水管,这个水龙头不流水,那水龙头就流水,根本堵不住它,因此,普伐他汀对肝是很友好的,对肾的要求也不是那么严格的。
肌毒性弱:服用普伐他汀的肌肉疼痛出现几率特别大,而酱油色尿和肾损害倒是不怎么容易出现。严重的横纹肌溶解症发生几率也很低。
对神经系统影响甚微:脂溶性的他汀可以透过血脑屏障,会出现失眠,头痛、头晕、记性不好等症状,而普伐他汀是一种水溶性他汀,它不进入血脑屏障,这些副作用完全不用担心。
药物合用安全性良好:我们肝脏中有个酶系统,叫CYP3A4,大多数药物要靠它来消化。有了这个外挂,我们吃的药才能被身体接受和利用。但是问题来了,当我们上了年纪,身体里的CYP3A4能力可能变弱,再加上吃药纷繁复杂,难免会让药物在体内堆积,给身体带来麻烦。这时候,普伐他汀就显得特别友好。因为它在代谢过程中不依赖于CYP3A4,所以跟别的药发生冲突的可能性就大大降低,对身体的影响也更小。
普伐他汀虽然优点多,但也有很多缺点,主要有两点:
降血脂的效果一般般:普伐他汀降低密度脂蛋白幅度只有30~50%左右,中等强度水平,增加到最大量40mg时,也只能提高6%降脂强度。可以说有些血脂高的人即便用了普伐他汀达标率也不高,所以医生有时也不太想推荐这个药物降脂。
作用时间短:肝脏中有一种还原酶,普伐他汀为了降脂,可以抑制它,然而,这种酶活性最高的时间在凌晨0点。可是普伐他汀的半衰期也就大概2小时,为了更加有力度抑制这个酶,达到降脂目的,普伐他汀务必在临睡的10点用,对于爱忘事的某些人确实不方便。
氟伐他汀它是第一个全合成且唯一一个主要经 CYP2C9 代谢的他汀类药物,勾兑的化学酒当然便宜,但化学制成的氟伐他汀可不怎么便宜,但好在多数人对它耐受性良好,临床试验中,只有2%的人因为出现了像肌肉疼、肌肉萎缩、肝脏转氨酶升高等副作用而不得不停止服用。
而氟伐他汀有几类人禁用:
1、胆汁淤积,堵住了胆管的人;
2、劳动能力逐渐减退,乏力,纳差等出现活动性肝病的人;
3、找不到诱因的肝酶持续升高的人;
4、怀孕的人,育龄妇女不避孕的人禁用,因为胎儿发育需要胆固醇,也不能过度降脂。
在选择吃氟伐他汀,用药强度上需因人而异。如果你觉得自己无法承受高强度的药物治疗,那就别硬撑,可以适当降低治疗强度。小剂量开始很重要!
氟伐他汀也可能出现横纹肌溶解并引发肾功能衰竭,尤其是对于那些严重感染病原微生物的人、做过大型手术的人、受到严重外伤的人、患有严重代谢内分泌和电解质紊乱的人、肾功能不全、皮肌炎的人。建议暂时停止使用氟伐他汀,等度过危重期再应用起来。
氟伐他汀对肾是友好的,对于轻度到中度肾功能不全的朋友们,大可放心服用氟伐他汀,无需调整用药剂量。但是,如果肾脏功能已经严重受损的话,那就要谨慎用药了。
喝了太多酒或者肝脏有问题的人们,使用时也要小心为妙。氟伐他汀毕竟是药物,对肝脏还是有些许影响的。18岁以下的青少年儿童就不用考虑使用氟伐他汀了。
阿托伐他汀阿托伐他汀可谓是应用最多的他汀了,是个明星药物,它挽救过太多太多生命,也让太多太多患者饱受“摧残”,在经验中吸取教训,我们可以得出一下7个阿托伐他汀的副作用,如果您也在服用,一定注意:
1. 肝功能损害:阿托伐他汀主要通过肝脏代谢,可能导致转氨酶升高。因此,对于已经存在肝炎、肝硬化、肝癌等肝功能异常的患者,以及因酗酒、服用其他伤肝药物导致转氨酶升高的患者,应谨慎使用。在服药期间,应定期监测肝功能。
2. 血糖升高:阿托伐他汀可能导致血糖升高,增加糖尿病的风险。对于已经患有糖尿病或血糖处于临界值的患者,应谨慎使用,并考虑使用对血糖影响较小的他汀类药物。
3. 肌肉疼痛与横纹肌溶解:部分患者在使用阿托伐他汀后可能出现肌肉疼痛,严重者可能导致横纹肌溶解。在出现此类症状时,应及时就医并考虑停药。
4. 影响胎儿发育与性功能:阿托伐他汀可能影响胎儿发育,因此孕妇、哺乳期妇女及育龄期妇女应禁用。此外,男性患者也可能出现性功能下降的情况。
5. 胃肠道反应:阿托伐他汀可能引起胃肠道反应,如便秘、腹胀、消化不良等。症状较轻者可继续服药,症状严重者应考虑更换药物或加用促胃肠动力药物。
6. 神经系统问题:部分患者在使用阿托伐他汀后可能出现失眠、噩梦等神经系统问题。对于症状严重者,应考虑停药或调整用药时间。
7. 过敏反应:对阿托伐他汀过敏的患者应禁用。过敏反应可能表现为呼吸困难、休克、晕厥等严重症状,一旦出现应立即就医。
瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀与阿托伐他汀是对好兄弟,但有时某些人不适合吃阿托伐他汀,而适合吃瑞舒伐他汀,两者可以相互替换。瑞舒伐他汀降脂力与阿托伐他汀旗鼓相当,甚至有过之而无不及。作为一种亲水性的他汀,瑞舒伐他汀在降低副作用方面表现优异,有亲水性他汀的优越性,前面我已经讲到了,这里不再赘述。通过合理用药,它可将血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量降低25%至最高50%。
一、副作用方面:
1. 肌肉疼痛
- 部分患者服药后会出现肌肉疼痛。
- 如出现此副作用,需化验肌酸激酶。
- 异常升高时,可能患有横纹肌溶解症,需立即就医,必要时停药。
2. 肾功能受损
- 90%的瑞舒伐他汀通过肾脏代谢,可能损害肾脏。
- 健康人群影响一般不大,但重度肾功异常患者需慎重选择。
3. 肝功能受损
- 尽管仅10%经肝脏代谢,但因其作用在肝脏,可能引起转氨酶异常。
- 若转氨酶升高超过正常高值3倍,需医师指导下调整药物。
4. 其他常见副作用
- 与其他他汀类药物相比,瑞舒伐他汀的副作用并不显著。
- 其降脂效果强,不影响神经系统功能。
二、服用瑞舒伐他汀的注意事项
1. 服药后检查
- 服药三个月左右,需检查血脂、肝功能后决定是否继续。
2. 遗传与环境因素
- 遗传因素为主的高脂血症,停药后可能性小,建议适当减量维持。
- 饮食因素导致的高脂血症,改善生活习惯后可停药。
3. 减药与停药
- 单纯为降脂目的,血脂正常后可尝试减药或停药,但需定期复查。
- 心脑血管疾病二级预防人群建议终身服用。
服用瑞舒伐他汀期间,如发现血糖异常、肌痛、肝功损害、肾功损害等副作用,需及时就医调整。
匹伐他汀
匹伐他汀是一种由日本研发的的他汀类药物,在2003年上市,属于第三代产品。别看这个大白药片名气不大,用处可不少,匹伐他汀虽然是最后一个上市的他汀,但它的降脂幅度充其量只属于中等偏上。
你知道吗?胆固醇这个东西可是让血管变硬的罪魁祸首之一,而匹伐他汀能有效地降低血液里的坏胆固醇(LDL-C)和甘油三酯(TG),同时还有助于提高高密度胆固醇(HDL-C)的含量。特别值得一提的是,匹伐他汀对于提升HDL-C的效果要优于其他同类药物。
匹伐他汀的价格有点贵,这可能是导致它使用人数不多的原因之一。不过,它的副作用相对较少,这也是它的优点之一。它的有效剂量很小,每天只需吃一次,治疗剂量分别为1毫克、2毫克和4毫克。相比之下,其他的他汀类药物的剂量就要大得多了。这是因为匹伐他汀有一个特殊的特性,那就是它在肝脏中起作用后,会通过胆汁排到肠道里,然后又会被肠道重新吸收回到肝脏继续工作。这样反复循环,使得它只需要较小的剂量就能发挥出治疗效果。匹伐他汀对血糖的影响非常小,甚至可以说是几乎没有影响。这对于那些担心他汀类药物会引发血糖问题的患者来说,无疑是一个福音。匹伐他汀与其他药物不怎么冲突。匹伐他汀的副作用发生率相对较低。虽然匹伐他汀也会发生副作用,可能会导致转氨酶升高或肌肉损伤。但是由于它的剂量较小,因此这些副作用的发生几率也较低。总的来说,匹伐他汀虽然不是最强大的他汀类药物,但它具有许多独特的优点,如剂量小、对血糖影响小、与其他药物相互作用少以及副作用发生率低等。
总结:
降脂效果最强——瑞舒伐他汀、阿托伐他汀
不伤肾的他汀——阿托伐他汀
不伤肝的他汀——瑞舒伐他汀、匹伐他汀
吃药不受时间和进食影响的他汀——阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀
对肌肉和神经影响比较小的——普伐他汀、匹伐他汀
适合老人服用的他汀——普伐他汀、瑞舒伐他汀
最为便宜的他汀——辛伐他汀,瑞舒伐他汀,阿托伐他汀
抗衰老的他汀——辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀
不影响血糖的他汀——普伐他汀、匹伐他汀
希望通过这篇他汀药物的总结,给您一些启发,感谢观看!#疼痛真相研究所#