50多岁的赵先生是一名公司高管，平时需要经常外出应酬，所以很早就患上了高血压、糖尿病等代谢性疾病，虽然一直在吃药控制，但是血压和血糖控制的一直不好。

1个多月前，赵先生因为最近老是头晕头疼来到医院进行检查，医生第一时间给他完善了颅脑磁共振和血管造影，结果发现赵先生患有多发性的腔隙性脑梗死，并且脑动脉明显变窄，这表明其血管状态非常不好，医生于是在调整降压药和降糖药的基础上加上了一种降脂稳定斑块的药物—阿托伐他汀，并且嘱咐赵先生长期服用，定期复查血脂、肝肾功能等相关指标。

服用1个月左右，赵先生按照医生嘱咐来到医院复查，结果发现这次赵先生的肝功能有轻度异常，ALT、AST较之前升高，达到正常值的2倍多，医生连忙咨询赵先生最近的服药情况，原来最近1个月赵先生的应酬非常频繁，所以饮酒也明显增多，再加上阿托伐他汀对于肝脏的依赖性，这才导致肝功能的轻度异常，医生于是根据赵先生现在的情况，加上了护肝药，并且将阿托伐他汀替换成了20mg的普伐他汀，赵先生一看还是他汀类药物，于是询问这2种药有什么区别，医生解释道普伐他汀与阿托伐他汀虽然同属于降脂药，但是对肝脏的消耗水平不同，普伐他汀对于肝功能影响更小，更适合赵先生当前的情况，并且嘱咐其服药期间尽量不饮酒。经过1个多月时间的调整后，赵先生复查肝功能恢复了正常。

阿托伐他汀与普伐他汀同属于他汀类的降脂药，这一类药物的共同特点是对于人体内的羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶具有明显的抑制作用，而羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶是促进胆固醇中间产物甲羟戊酸酯生成的催化剂，通过抑制它的活性可以有效阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，从而有效降低胆固醇的合成，同时也可以反馈性的降低低密度脂蛋白的受体数量，进而有效降低血脂水平，防治动脉粥样硬化和血栓形成。不过普伐他汀属于第一代他汀类药物，而阿托伐他汀属于最新的第三代他汀类药物，因此两种药物在作用机制上还是有所区别的。

1、普伐他汀的作用机制和特点

普伐他汀是人工合成的第一代亲水性他汀类药物，其本质是一种羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶的竞争性抑制剂，可以竞争性的抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶的活性，从而达到降脂稳定斑块的效果，临床上常用于治疗适用于饮食限制后仍不能控制的高脂血症患者。

普伐他汀主要通过以下2条途径发挥药效。

首先，普伐他汀可以对羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶进行可逆性的抑制，从而限制细胞内胆固醇的汗出，将细胞内胆固醇的含量进行一定程度的降低，进而可以导致细胞表面低密度脂蛋白受体的数量增加，从而进一步加强受体介导的血脂转移，降低血液中胆固醇的含量，达到降脂的目的。

其次，低密度脂蛋白是导致血脂升高的重要诱因之一，而普伐他汀可以通过抑制肝脏中低密度脂蛋白前体的合成，继而血液中低密度脂蛋白的含量减少，并且也可增强受体介导的低密度脂蛋白的代谢分解。

普伐他汀作为第一代的他汀类降脂药，其起效快，不良反应少，但是其与蛋白的结合率较低，这导致其降脂效果较差，所以在其基础上进一步开发出了第二代、第三代的他汀类降脂药。

2、阿托伐他汀的作用制剂和特点

阿托伐他汀是最新的第三代他汀类降脂药，其是在一代、二代降脂药基础上研发出来的降脂药，在安全性的基础上大大的提高了降脂效果，临床上主要用于治疗家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也常被用于治疗纯合子高胆固醇血症。

阿托伐他汀的主要药理学机制包括以下3点。

首先，阿托伐他汀可有效抑制肝脏中羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶的活性，进而减少甚至阻断肝细胞内羟甲戊酸代谢途径，减少内羟甲戊酸的合成，而羟甲戊酸是很差胆固醇的重要中间产物，通过减少羟甲戊酸的合成，阿托伐他汀可以对内源性胆固醇的合成产生抑制作用。

其次，阿托伐他汀可以通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体的数目，进而增加肝细胞对于低密度脂蛋白的摄取和分解代谢，减少低密度脂蛋白的合成，从而可以有效保护动脉血管，减少动脉粥样硬化。

最后，阿托伐他汀具有促进甘油三酯代谢的作用，其可以通过加快对于低密度脂蛋白胆固醇的清除，进而减少甘油三酯的运输和释放，增加肝脏对于甘油三酯的代谢和分解，因此对于混合性高脂血症也具有良好的治疗效果。

一项2006年发表在《American Heart Journal》杂志上的研究表明在标准剂量下阿托伐他汀与普伐他汀对于减少冠心病、非致命性心肌梗死、脑卒中等心脑血管疾病的作用无明显差距，但是具体研究2种药物的作用机制、代谢机制和适应人群都有所不同，因此建议大家在医生指导下规范用药。

1、2种药物的代谢途径不同

普伐他具有较为独特的代谢途径。普伐他汀可以通过过肝、肾两条途径进行代谢清除，代谢产物可以通过尿液和粪便排出体外，所以肾或肝功能不全患者可通过代偿性改变排泄途径而清除，而这种独特的代谢途径使得普伐他汀对于肝肾功能的依赖性较低。

阿托伐他汀对于肝脏组织具有较高的选择性，其代谢主要依靠肝脏细胞中的色素P4503A4途径代谢，因此其对于肝功能的影响较大，导致肝功能异常的可能性较高，即使是肝功能轻度异常的患者也必须谨慎使用，否则容易加重肝功能的损伤，必须结合护肝治疗或者调换为其他药物。

2、2种药物的降脂力度不同

普伐他汀作为第一代他汀类降脂药，相较于第三代的阿托伐他汀，其降脂力量较弱，更适合用于治疗饮食控制不佳的高脂血症，对于混合性高脂血症或者顽固性高脂血症的治疗效果不佳，因此其应用范围也小于阿托伐他汀，这也是为何临床上应用阿托伐他汀的患者远多于普伐他汀的原因之一。

3、2种药物的服用方法不同

普伐他汀由于其药物代谢的特点，只能在临睡前服用，这样可以充分发挥普伐他汀的降脂效果，服用比较受限；

阿托伐他汀作为最新的他汀类降脂药，其可以在任何时间单剂量服用，并且不会受到饮食的影响，服用更加方便。

普伐他汀和阿托伐他汀做为临床常用的降脂稳定斑块药物，其本身的安全性和有效性是具有保障的，但是由于这类药物对于肝脏的特异性，以及他汀类药物特有的代谢特点，因此对于某些特殊人群而言依然需要慎用，并且随时注意服用过程中的不良反应，科学服用这2种药物应注意以下4点。

第一、注意2种药物的服用剂量和方法

普伐他汀的常规剂量为每次10-20mg，每晚1次，睡前服用，服用剂量可以通过治疗效果进行加减，最高剂量不宜超过40mg每天。

阿托伐他汀的常规服用剂量为10-20mg每次，每日1次，早晚都可以服用，并且可以通过治疗效果或者不良反应对剂量进行调整，最大剂量不宜超过80mg每天。

第二、注意2种药物的不良反应

普伐他汀最常见的不良反应是胃肠道反应，比如腹痛、腹泻、胃部不适等 ；其次，服用普伐他汀期间还会出现过敏反应，如周身的皮疹、瘙痒等；第三，服用普伐他汀期间容易导致横纹肌溶解症，这种严重不良反应临床上多表现为肌肉疼痛、乏力，严重时甚至会导致急性肾衰竭，导致患者死亡，因此如果服用期间发生上述不适症状必须立刻前往医院进行专科诊治；最后，对于既往存在中重度肝肾功能不全的患者而言，普伐他汀可以引起肝肾功能异常，甚至会诱发黄疸、肝肾功能衰竭等症状，因此对于肝酶或者肌酐持续增高，或者增高值达到正常上限三倍时必须停药。

服用阿托伐他汀最常见的不良反应为胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹痛等；其次，服用阿托伐他汀可见肝酶异常增高，因此服药期间必须定期监测肝功能的变化；第三，阿托伐他汀也会导致肌炎、肌痛、横纹肌溶解等严重不良反应，但较为罕见；最后，极少数患者服用后会互相失眠、头晕等中枢系统不良反应，但多无需调整用药方案。

第三、注意特殊人群用药

阿托伐他汀和普伐他汀具有相似的特殊人群用药禁忌。

普伐他汀在未成年人群中必须慎用，阿托伐他汀仅适用于与患有严重脂质紊乱患儿，并且必须调整服药剂量，每日最大剂量不宜超过10mg；

孕妇和哺乳期女性都必须禁用这2种药物，因此胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质，服药会导致胎儿发育不良，并且这2种药物都可以通过乳汁分泌，因此哺乳期女性必须禁用；

老年人在服用他汀类药物时必须结合肝肾功能对服用剂量进行调整，建议先从低剂量用起，并且定期监测肝肾功能；

既往有肝脏疾病、酗酒的患者，需谨慎使用，服用期间必须禁酒，并且监测肝肾功能变化；

对于2种药物成分过敏的患者禁用。

第四、注意药物之间的交叉反应

阿托伐他汀由于其代谢必须通过细胞色素P4503A4，因此其与其他由细胞色素P450系统代谢的药物会产生明显的交叉反应。

1、华法林等抗凝药：阿托伐他汀与华法林等抗凝药合用时，会导致可使凝血酶原时间延长，加出血的风险；

2、免疫抑制剂：阿托伐他汀不宜与环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等多种免疫抑制联用，因为会增加诱发肌溶解、急性肾功能衰竭的风险；

3、考来替泊、考来烯胺：当阿托伐他汀与考来替泊、考来烯胺联用时，会导致阿托伐他汀的降脂作用降低，因此建议在间隔4小时以上后再服用。

值得一提的是普伐他汀本身不需要经过细胞色素P450系统进行代谢，因此如果患者必须口服上述药物时，可将阿托伐他汀调整为普伐他汀以避免发生药物交叉反应。

阿托伐他汀与普伐他汀作为临床最常使用的降脂稳定斑块药物，其在标准剂量下治疗效果相同，但是普伐他汀对于肝功能的影响较小，但降脂效果较弱，而阿托伐他汀的降脂效果强，但是不良反应和药物交叉反应较多，希望大家在医生指导下规范使用，并且注意服用过程中的不良反应，随时与医生进行沟通。

图片来自于网络，侵删

谢谢您的阅读，如果您觉得本文对您有帮助，请麻烦点个赞或者收藏，如果您的家人朋友也有相关问题，请把这篇文章分享给他们，谢谢。想要获得更多的健康知识，关注小五的头条号——小五的健康科普小站，早关注、不迷路呦