阿布昔替尼(Abrocitinib)是一种janus激酶(JAK)1的口服小分子抑制剂,专门用于治疗中重度特应性皮炎(AD)。2021年,Abrocitinib在欧洲获批用于12岁及以上的成年人和青少年,并于2022年1月获得美国食品药品监督管理局的批准。 Abrocitini对JAK1具有显著的选择性,在生化检测中比JAK2的选择性高28倍,比JAK3高340倍以上,比酪氨酸激酶2(TYK2)高43倍。在细胞环境中,它主要针对细胞因子诱导的与JAK1相关的STAT蛋白的磷酸化,同时尽量减少对JAK2信号通路的干扰。
阿布昔替尼(Abrocitinib)选择性抑制JAK1的临床意义仍然不确定。在持续长达16周的安慰剂对照试验中,中度至重度AD患者的血小板计数呈剂量依赖性下降,在第4周左右达到峰值,然后趋于基线。JAK抑制剂,包括阿布昔替尼(Abrocitinib),在皮肤病学中越来越受欢迎,因为它们具有治疗局部和全身炎症的潜力,并且在治疗AD以外的各种皮肤病方面显示出希望。
综述分析了281篇关于阿布昔替尼(Abrocitinib)标签外使用的文章,缩小到37篇关注其在AD以外应用的相关论文。最常见的报告用途是白癜风、结节性痒疹和手部湿疹,各有12例。此外,还有10例原因不明的硬化性苔藓和慢性瘙痒,以及5例红毛糠疹和斑秃。此外,据报道,红斑性红斑性酒渣鼻和类固醇诱导的酒渣鼻各有4例。研究人员写道,虽然阿布昔替尼(Abrocitinib)在各种情况下都显示出有希望的结果,包括白癜风的明显色素沉着和手部湿疹的高病变清除率,但样本量小和缺乏严格的控制阻碍了明确的结论。103名患者中有19名报告了不良反应,主要是轻微和短暂的,如头痛、恶心和胃肠道不适。所有这些都不需要停止治疗。
未来的研究应侧重于大规模随机对照试验,以更好地了解阿布昔替尼(Abrocitinib)的长期有效性和安全性,以及与标准治疗的比较。
参考文献
Off-label uses of abrocitinib: Review of emerging therapeutic applications beyond atopic dermatitis. Life (Basel). 2024;14(9):1127. 2024. doi:10.3390/life14091127