2024年6月10日，《柳叶刀-呼吸病学》（The Lancet Respiratory Medicine）发表了KRAS G12C抑制剂D-1553片（英文通用名：Garsorasib，中文通用名：格舒瑞昔片）治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的II期研究数据。

此前，2023年12月18日，国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，D-1553拟纳入优先审评，用于治疗既往经一线系统治疗后疾病进展或不可耐受的、并且经检测确认存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。

KRAS G12C是非小细胞肺癌最常见的致癌突变之一。D-1553是一种具有生物活性的KRAS G12C口服抑制剂，可以选择性、且不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白，使其处于失活状态。

通用名：Garsorasib（格舒瑞昔片）

代号：D-1553

靶点：KRAS G12C

厂家：益方生物

美国首次获批：尚未获批

中国首次获批：尚未获批

临床数据

在这项开放标签、多中心、单臂、II期试验中，旨在评估D-1553治疗局部晚期或转移性KRAS G12C突变NSCLC患者的有效性和安全性。研究的主要终点是客观缓解率（ORR），由独立审查委员会（IRC）根据实体肿瘤反应评估标准1.1版的指南评估。

2022年6月17日至2023年5月17日期间，在225例患者中，有123例患者入组并接受了D-1553治疗。

在123例患者中，中位年龄为64岁，88%的患者为男性，12%的患者为女性。截至2023年11月17日，中位随访时间为7.9个月，123例患者中有82例（67%）停止治疗。

结果显示，由IRC评估的客观缓解率（ORR）ORR为50%（123例患者中有61例；95%，置信区间：41~59）；疾病控制率（DCR）为89%（109/123）。

不良反应

123例患者中有117例（95%）报告了治疗相关不良事件，其中61例（50%）发生了3级或更高级别的不良事件。与D-1553相关的最常见的3级或以上不良事件类型是肝脏和胃肠道事件，包括肝酶升高（如天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶和γ -谷氨酰转移酶）、恶心、呕吐。未发现新的安全信号。

小结

研究结果表明，D-1553在先前治疗过的KRAS G12C突变的NSCLC患者中具有高反应率、长反应持续时间和可接受且可管理的安全性。D-1553可能为这一患者群体提供了一种有希望的治疗选择。

参考来源：

https://www.thelancet.com

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