葛根为豆科植物野葛的干燥根，含有丰富的异黄酮类化合物。葛根素是葛根根茎提取物的主要成分之一，具有抗氧化、抗肿瘤、神经保护等作用，可用于治疗脑血管障碍、癌症、阿尔茨海默病、帕金森病等，对糖尿病及其并发症亦具有治疗作用，可能是通过降低机体血糖血脂水平、胰岛素抵抗，以及抑制凋亡、氧化应激等机制来实现的。

1、调节血糖、改善胰岛素抵抗、降低血脂

严格控制血糖水平是治疗糖尿病的主要策略，研究发现葛根素可降低血糖水平，促进组织糖摄取，提高糖耐量，其中的机制可能与核因子E2相关因子2(Nrf2)、磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)信号通路相关。Nrf2可与抗氧化应激的基因、反应元件结合，促进血红素氧化酶1蛋白的表达；同时PI3K信号通路与细胞增殖、凋亡、转运以及葡萄糖转运有关，葛根素的降血糖作用即与PI3K转运葡萄糖作用具有一定的关联。体内实验发现葛根素可降低链脲佐菌素诱导的大鼠血糖上升，改善血清胰岛素、血脂水平，在恢复胰腺组织形态的同时，提高胰腺胰岛素受体底物-1(IRS-1)和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的表达，提高骨骼肌的胰岛素受体(InsR)和过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)mRNA水平，从而改善胰岛素抵抗，维持代谢稳态。

2、抑制细胞凋亡

1型糖尿病和2型糖尿病患者均出现胰岛β细胞丢失，且高血糖可改变细胞表型，促进其凋亡，胰岛β细胞大量凋亡以及T、B淋巴细胞的凋亡受阻均可影响糖尿病的进程，而葛根素可直接作用于糖尿病小鼠胰岛β细胞，抑制凋亡的发生。葛根素可以降低2型糖尿病小鼠血清空腹血糖、总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白，提高空腹血胰岛素和高密度脂蛋白水平，并降低半胱氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)、Caspase-8、Caspase-9、凋亡诱导因子(AIF)表达，有效抑制β细胞凋亡。

3、改善氧化应激

氧化应激参与胰岛β细胞损伤、胰岛素抵抗的机制，对于治疗糖尿病意义重大。研究发现，一方面，葛根素能够促进体内活性氧分解，减少活性氧的积累，提高抗氧化能力；另一方面，葛根素可以减少过氧化氢的产生，从而保护细胞的结构及功能，减少过氧化物造成的损害。体外实验发现葛根素可提高胰岛MIN6细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的活性，促进细胞的存活，降低氧化应激水平。

1、改善糖尿病肾病

有研究发现葛根素可降低糖尿病肾病模型大鼠血浆的空腹血糖(BG)、血肌酐(SCr)、血尿素氮(BUN)和尿白蛋白(UAER)水平，可能是通过减少晚期糖基化终末产物(AGEs)过度沉积进而减轻肾脏损害实现的。同时，葛根素可下调肾脏细胞间黏附分子-1(CAM-1)和TNF-α，抑制炎症反应，进而改善肾功能指标。

2、改善糖尿病视网膜病变

研究表明，葛根素可以上调视网膜血管内皮生长因子（VEGF）和低氧诱导因子-1(HIF-1α）的基因表达，对STZ诱导的糖尿病大鼠视网膜病变有显著的保护作用，而VEGF是一种血管生成和血管通透性因子，在增生性糖尿病性视网膜病变（PDR）患者眼睛的玻璃体和水性液体中的含量显著提高；葛根素还能通过下调视网膜组织中信号转导因子和转录激活因子3(STAT3）的表达水平，减少视网膜氧化应激损伤。

糖尿病病理进程涉及多种机制，葛根素可从改善血糖、血脂代谢，以及抑制氧化应激、炎症反应、凋亡途径来改善糖尿病。目前，关于葛根素在糖尿病及其并发症治疗的相关研究以体内实验居多，体外实验的有效性仍无法验证，需要增加更多的体外实验，以明确葛根素的实际治疗作用及机制。

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资料来源：转自文糖医