高血脂作为困扰广大群众的公共健康问题，其病例数量正在呈现逐年上升的趋势。

药物治疗是血脂异常疾病最基础且最有效的治疗方法；目前临床上最常用且最全面有效的药物为他汀类，而阿托伐他汀是其中一种较常用的新一代药物。

田爷爷服用阿托伐他汀已经有一段时间了，由于上次的血液生化检查显示他的低密度脂蛋白依然偏高，医生将他的药物剂量由之前的20mg提升到了40mg。

离开医院前医生嘱咐田爷爷，一个月后需要来医院复查一次肝功能和肌酸激酶等指标，以判断田爷爷对这个剂量的阿托伐他汀是否可以耐受。

一个月过去了，田爷爷觉得自己胃口不是特别好，有些腹痛和恶心的症状，因为自己之前饮酒过量导致了慢性胃病，他觉得自己应该是胃病又发作了。

于是他只是到药店买了几种之前常吃的胃药，完全忘记了医生嘱咐的增加药量后一个月要复查一次血生化的事情。

又过了两个星期，田爷爷发现自己的胃病不光没治好，症状还越发严重了，甚至发现自己的皮肤也有点发黄，往日的见闻让他意识到这是肝出现问题的表现，便想起来医生说的要复查的事情。

他立刻来到医院进行肝功能和肌酸激酶等血生化的检查，结果显示田爷爷的谷丙转氨酶为125 U/L，谷草转氨酶为132 U/L，肌酸激酶为201 U/L。

田爷爷的肌酸激酶有轻度的上升，但转氨酶已经升高至正常值上限的3倍有余，这表明田爷爷的肝功能已经受损。

医生告诉他这是因为阿托伐他汀本身就对肝功能有影响，尤其是升高了剂量后不良反应也会加倍，对于不耐受的患者就会造成不良后果，而田爷爷就是其中之一。

医生根据田爷爷的个人情况又对他的药物剂量和用药方案进行了调整，并为其使用了保肝药物。所幸田爷爷目前的病情还比较轻，只要积极配合治疗，肝功能还会有逆转的可能。

阿托伐他汀作为一种应用广泛的降脂药物，我们每个人都应该吸取田爷爷的教训，对它有一个最基础的了解，以便可以在发挥药物的最佳疗效的同时，尽量避免其不良反应。

首先，让我们对阿托伐他汀的具体作用以及它的作用原理进行详细的说明，以作为大家在选择调节血脂的药物时的一个参考。

他汀类药物的出现，使国际上调节血脂的问题有了重大进展，是调脂药的“主力军”；而阿托伐他汀作为其中的新型药物，其作用不止降低血脂，接下来让我们做具体了解。

1）调节血脂

阿托伐他汀可通过抑制相关酶的活性，使合成肝内源性胆固醇发生障碍，继而代偿性地合成肝细胞膜上的低密度脂蛋白受体，使血液中大量低密度脂蛋白被摄取，后经代谢排出体外。

而低密度脂蛋白受体合成的增加，使载脂蛋白B、E得以区分，可以进一步加强低密度脂蛋白前体——极低密度脂蛋白的清除，同时也可以实现高密度脂蛋白胆固醇水平的小幅度提高。

且由于肝细胞合成胆固醇障碍，极低密度脂蛋白的合成和释放也会很大程度上减少；此外，该药也能轻度降低血液中的甘油三酯水平。

2）改善血管内皮功能

一氧化氮缺乏和过氧化亚硝酸盐的大量产生导致的一氧化氮/过氧化亚硝酸盐失衡一直被认为是血管内皮功能的指示器；而氧化型低密度脂蛋白诱导的内皮源性一氧化氮合酶解偶联是其重要原因。

阿托伐他汀可以逆转此过程，使一氧化氮浓度升高、过氧化亚硝酸盐含量降低，二者之间恢复平衡，进而使内皮功能得到改善。

而一氧化氮除了扩张血管还具有抗血小板聚集的作用，因此该药物的使用还可以充分地抑制血小板的聚集以减少血栓的形成。

3）拮抗炎症反应

研究表明，服用阿托伐他汀后，多种炎症反应及氧化应激生物标记物水平较之前降低；且此药物可以从mRNA和蛋白的水平抑制脂多糖对肿瘤坏死因子-α和白介素-6的诱导，发挥抗炎作用。

还有研究进一步证实此药物通过抑制相关酶可阻断C反应蛋白介导的趋化因子的分泌，和细胞间粘附分子-1的上调和单核细胞的迁移，以减少炎症反应。

除了上述提到的，阿托伐他汀还具有一定的降低血压、抗氧化损伤、抗心律失常等作用，是一种应用较为广泛的药物。

与药物作用同样重要的还有它的不良反应，下文为大家详细说明。

阿托伐他汀作为一种作用多、效果佳的常用降脂药，他的不良反应相对其他药物较少，但对于耐受性差的患者来说亦不可忽视，主要包含以下三个方面。

1）肝毒性

阿托伐他汀发挥作用最主要的场所就是肝脏，而由于此药物易发生药物剂量的依赖现象，也会导致丙氨酸和天门冬氨酸转氨酶的升高，继而出现胆汁淤积、急性肝炎甚至肝衰竭等表现。

并且该药物为脂溶性他汀，主要通过被动扩散进入肝细胞发挥作用；吸收后需要通过肝药酶CYP3A4进行代谢，若该酶活性抑制或浓度不足，药物的代谢就会减缓，药物对肝脏的毒性会增加。

2）肌肉毒性

阿托伐他汀造成的横纹肌溶解是一种十分严重的不良反应，肌组织严重破坏，肌红蛋白大量释放，肌酸和肌酸激酶的浓度发生大幅度的上升，严重者甚至会引起急性肾衰竭，有死亡的风险。

此药对肌肉的损伤可表现为不同程度的临床症状，如肌肉酸痛、触痛或乏力，虽然相比较于其他他汀类药物，该药发生此不良反应的风险较小，但与其他可以损伤肌肉的药物联合时需要谨慎。

3）神经毒性

目前的研究对阿托伐他汀神经毒性的具体机制和原理还没有明确的定论，但可以明确的是，此药具有较高的脂溶性，所以更容易通过血脑屏障，最终进入中枢系统并对其造成不利影响。

有学者认为与其抑制胆固醇生成进而破坏神经细胞膜稳定性有关；也有部分学者认为是通过抑制相关酶的合成，或诱发了可造成周围神经细胞病变的物质的生成，从而促进了神经细胞的凋亡。

具体可表现为嗜睡或多梦，伴周围神经感觉异常、麻木甚至疼痛等神经毒性表现。且近年来此类病例有增多的趋势，十分值得引起我们的重视。

除了以上三大类主要的不良反应外，用药者还可出现头痛、乏力、皮疹、血糖升高和恶心呕吐等一系列轻微的胃肠道反应。

虽然这些不良反应皆为小概率事件，但一旦发生，就很有可能会对我们的身体造成无法挽回的损伤，甚至危及生命。因此我们必须提高警惕，杜绝一切会提高不良反应发生率的行为。

因此以下讲述服用阿托伐他汀降脂的患者需要注意的3个细节之处，如若忽视不仅会使药物无法发挥原有的药效，还会伤害患者的身体健康。

多数患者在使用他汀类药物调节血脂时，阿托伐他汀都是常用选择，但心脑血管类疾病往往是多种药物联合应用，再配合以个体行为习惯的改善，才能起到良好的治疗效果。

因此我们在服用阿托伐他汀类药物时，不仅需要注意药物自身的不良反应，还需要注意与其他药物的相互作用，以及生活习惯上的细节，以下内容分别讲述这三个方面需要重点关注的细节。

第①个：增加药物剂量需谨慎

阿托伐他汀的半衰期在20小时以上，且代谢后依然具有药物活性，因此用药初始宜从小剂量每天10mg开始，如有增加剂量的需要，应逐步缓慢进行，每次增幅不超过之前的2倍。

但研究表明，当此药的剂量翻倍时，其对低密度脂蛋白和胆固醇水平降低效果的增幅仅有6%，但发生相关不良反应的风险会较大程度地增加。

亦有研究证明，在20mg的剂量范围内，中国患者对该药具有较好的安全耐受性，然而更高剂量时耐受性则会减弱，尤其是对于老年患者。

因此临床上一般不建议患者使用80mg的大剂量治疗，且其他范围剂量的增加也需要在医生的严格指导下进行。

第②个：不可随意与其他药物联合应用

上文提到此药吸收后需要通过肝药酶CYP3A4进行代谢，而CYP3A4是多种药物的共同代谢酶，所以阿托伐他汀与很多药物有相互作用。

经过CYP3A4酶代谢的药物会与此药竞争与酶结合，导致其代谢减缓，在体内过量地累积而导致中毒；如大环内酯类抗生素、康唑类抗真菌药物、糖蛋白抑制剂等药物。

此外他汀类类药物可导致横纹肌溶解，具有一定的肌肉毒性，而沙坦类药物亦有造成肌肉和关节疼痛的可能，二者如果同时服用可能会增加肌肉损伤的不良反应。

因此与以上药物联用时均需在医师指导下谨慎进行，并定期进行各项肝功和肌酸激酶等相关指标的监测。当转氨酶升高超过正常值上限的3倍，肌酸激酶升高超过正常值上限的5倍时，需要停药。

第③个：不可与葡萄柚类水果及果汁同服

研究表明，葡萄柚、桔柚、酸橙和酸橘这几种水果对服药者的致病原因，是它们均含有一种叫做呋喃香豆素的物质。

这类物质可以抑制CYP3A4酶的活性，进而抑制阿托伐他汀在小肠内相关受体介导的代谢反应，使被吸收入血的药物浓度成倍数地增加，放大药物的肝毒性、肌肉毒性和神经毒性。

因此服用此药的患者，不可同时进食葡萄柚类水果及果汁，间隔一定时间也应控制摄入量。

若不慎将药物与这类食物一同服用，需要密切监测自己的血压、心跳、呼吸等生命体征，并观察是否出现黄疸、皮肤瘙痒、肌肉疼痛和感觉麻痹等不良反应，必要时立即就医。

除了以上提到的三点，患者还应控制好饮食中胆固醇和脂肪的摄入量，并在医生的指导下定期到医院复查血脂，以便于医生根据患者血脂调节的水平，和是否发生不良反应及时调整用药剂量。

具体复查时间一般是于初次用药后的第4-8周，若各项指标均在理想范围，之后应每6-12个月一次。

我国受血脂过高问题困扰的患者越来越多，其中有很大一部分都在服用阿托伐他汀以维持血脂的稳定。但还是有很多像田爷爷一样对服药时需要注意的细节问题不甚了解的患者朋友。

因此本文我们详细地介绍了阿托伐他汀的作用、不良反应和一些细节上的问题；旨在可以引起大家对药物禁忌症的重视，更好地利用此药治疗心脑血管疾病，并最大限度地杜绝药物引发的不良反应。

也希望广大的患者朋友都可以将自己的血脂维持在理想、稳定的水平，有效预防心脑血管疾病的进一步发生，共同拥抱健康、幸福的美好生活。

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