第一代抗组胺药有嗜睡作用，如果吃同样具有嗜睡作用的药物，比如镇静剂，就要避免服用第一代抗组胺药。服用第一代抗组胺药的时候不要饮酒，因为会加重嗜睡作用。如果因为前列腺肥大而排尿困难的话，不要服用第一代抗组胺药，因为会导致症状严重。 有下列症状者不要服用或慎用第一代抗组胺药：因为肺气肿和慢性支气管炎而呼吸困难、青光眼、高血压、心脏病、癫痫、甲状腺问题。 第一代抗组胺药有几个常见的副作用：口、鼻和咽喉干燥，嗜睡，头痛。这几个副作用通常只能自己克服了，此外还有一些不常见的严重的副作用，包括头晕、恶心、呕吐、丧失食欲、便秘、胸闷、肌肉虚弱、儿童易患多动症、神经质等。老年人易患的副作用还有视力问题、排尿困难、排尿疼痛。
