每天吃的“美托洛尔”琥珀酸与酒石酸两种剂型,哪个对心脏更好?

粱间燕子徐大说 2024-02-17 03:33:21

美托洛尔,商品名称“倍他乐克”,当然这是进口产品商品名,目前临床使用也出现很多国产药。美托洛尔是心血管疾病科应用最广泛的药物,临床已经使用近20年,被称之为心血管基石药物,心脏科“神药”,在心脏疾病方面处于无可替代的地位!被广泛用于高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常和心力衰竭等常见心血管疾病的治疗,起到降压、护心、防猝死的作用!

美托洛尔属于β受体阻断剂,功效上具有减慢心率,降低心肌收缩力、减少心排血量、降低收缩压、减慢房室传导,控制心绞痛等。临床使用的有两种规格,一种是酒石酸美托洛尔片,另一种是琥珀酸美托洛尔缓释片,很多患者认为都是一样的美托洛尔,误认为吃法药效类似,其实不然!他们存在很大的差别,吃错容易造成严重的不良反应。今天给大家科普这两种规格的区别及正确吃法,以便能够更好的区分和正确的选择。

一、首先是剂型的区别

酒石酸美托洛尔的溶解度很高(溶解度大于700mg/ml),极易溶于水,药物进入人体后可全部崩解溶化,血药浓度迅速达到高峰,产生药理作用;相同的它的清除同样也快,因此,药物在体内的有效时间短,药效的波动大,安全性低,容易产生明显的副作用。

琥珀酸美托洛尔在37水中的溶解度(270mg/ml)显著低于酒石酸美托洛尔。因此,它可制备成膜控型缓释微丸,此种微丸是由800-900个微囊化的颗粒组成,每个颗粒用聚合物薄膜包裹,形成一个个独立的贮库单位,以达到控制药物的释放速度的作用。这种剂型进入人体后会以恒定的速度缓慢的释放药物,在体内的药效发挥时间长,药效的波动小,安全性高。

因此,酒石酸美托洛尔片是普通片剂,药效波动大,安全性低,服用时掰开或碾碎不会影响它的药效。琥珀酸美托洛尔缓释片是一种微囊化的缓释片,药效恒定释放,作用时间持久,安全性较高,此种控膜的缓释剂型可掰开服用,但是不可碾碎服用。因此,在剂型的选择上,建议大家需要参考以上两个的优缺点,选择适合自己的剂型服用。

二、服用方法的区别

酒石酸美托洛尔属于普通片剂,药效持续时间短,半衰期只有3~5小时,因此一天当中服用的次数需要2-4次。

酒石酸美托洛尔属于脂溶性药物,食物可影响其吸收,进餐时服药可使该药的生物利用度增加40%,过度的增加生物利用度,容易造成不良反应的发生。因此,应空腹服用。

琥珀酸美托洛尔缓释片,因它是膜控型缓释微丸,在体内几乎是恒定的适度释放,维持时间可长达20小时左右,另外该剂型不受胃肠道内PH值得影响,摄入的食物不影响它的生物利用度,饭前和饭后都可以。因此,琥珀酸美托洛尔缓释片每天只需服用1次,饭前饭后都可以。

三、不良反应不同

美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,对β1受体的亲和力大于对β2受体的亲和力,但是随剂量增加,β1受体选择性可能降低,阻断β2受体的作用增加,阻断β2受体可引起支气管痉挛。

美托洛尔有效的血药浓度范围在:45~419nmol/L。当浓度<45nmol/L时,它对β1和β2受体均没有作用;当体内血药浓度>419nmol/L时,对β2受体有阻断作用。

酒石酸美托洛尔普通片剂,它的血药浓度波动大,容易出现血药浓度>419nmol/L。因此,它容易造成支气管痉挛的副作用,并且会增加心动过缓、房室传导阻滞的不良反应风险。

琥珀酸美托洛尔缓释片,血药浓度恒定,血药浓度的峰值也只有普通片剂的四分之一,平稳控制心率,安全性更高。

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评论列表
  • 2024-02-18 05:43

    要听专业医生配哪种药为好

  • 2024-08-13 11:54

    专家又忽悠大家,吃贵的药了

粱间燕子徐大说

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