谈医论药——新型口服抗凝药“新”在哪里?

晋瑞安康 2023-08-05 09:29:00

抗凝药是防治血管内栓塞或血栓形成的常用药物,经典的抗凝药华法林已经使用几十年,近年来出现一类所谓新型口服抗凝剂,今天我们来聊一聊这类新型口服抗凝药。

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哪些病人需要抗凝治疗?

人体心脏和血管腔内要形成血栓,其中血小板和凝血因子激活是两个关键,抗血小板药物(阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛等)主要防治动脉血栓形成,而抑制凝血因子激活的抗凝药主要防治静脉血栓形成,比如患下肢静脉血栓、肺栓塞、心脏附壁血栓等病人;此外,当机体血栓形成风险明显增加时,为预防血栓形成,同样也需要抗凝治疗,比如心脏瓣膜病、心房颤动、抗磷脂综合征等人群。

02

传统抗凝药华法林存在哪些缺陷?

人体的凝血过程中,许多凝血因子需要维生素K的协助下才能产生凝血作用,传统的抗凝药物比如华法林正是通过阻断维生素K 的生成从而发挥抗凝作用。华法林的优点是价廉、有效,在在日常使用中存在以下缺陷。

1.服用后在体内的抗凝效果差异很大,比如服用相同剂量的华法林,有些人可能没有达到预期的抗凝效果,而有些人抗凝效果过强导致出血了。

2.华法林体内的有效药物浓度极其容易受到多种药物和食物的影响,造成抗凝作用的不稳定,比如某些绿色蔬菜、蛋黄、猪肝富含丰富的维生素K,摄入过多会减弱华法林的抗凝作用;而某些抗炎药物可以和白蛋白结合,置换出华法林,使华法林浓度增加,从而增强其抗凝作用。

3.华法林只能抑制凝血因子的合成,无法阻断已经生成的凝血因子凝血作用,只有等这些已经合成的凝血因子消耗殆尽,华法林的抗凝作用才能显示出来,所以存在起效慢问题。

所以,服用华法林的病人都需定期到医院监测凝血功能,根据凝血功能的指标,调整服用华法林的剂量。

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新型口服抗凝药有什么特点?

所谓新型口服抗凝药的“新型”是对比“老一代”抗凝药华法林而言,新型口服抗凝药直接与凝血酶或凝血因子结合,阻止凝血因子发挥凝血功能。新型口服抗凝药相比于传统抗凝药物,有以下优势。

1.起效快:因为药物可以直接抑制凝血因子,口服后2到4小时即可达到最佳药效。

2. 少受干扰:新型口服抗凝药的药物代谢很少受到个体差异、食物或药物的影响,其抗凝疗效与口服剂量直接相关,可以通过给予的药物剂量控制其出血风险,所以新型口服抗凝药物更安全有效的,无需额外频繁监测凝血功能。

当然,相比于传统抗凝药物,新型口服抗凝药物也有自身的局限不足,比如某些严重心脏瓣膜疾病、心脏换机械瓣术后不能有效抗凝,以及肾功能不全病人会增加出血风险。因此,只有在医生的指导下,决定是否需要抗凝,应该如何抗凝,选对抗凝药物。

目前,国内已上市的新型口服抗凝药物有利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班和达比加群等。

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