关于质子泵抑制剂(1):质子泵抑制剂是什么,如何发挥作用

张生的记事本 2024-02-22 01:37:33
什么是质子泵抑制剂? 质子泵抑制剂,英文名称为proton pump inhibitor,英文简称为PPI,这一类药物名字的最后两个字都是“拉唑”,有时也叫做“拉唑”类药物。主要包括奥美拉唑,艾司奥美拉唑,兰索拉唑,雷贝拉唑,泮托拉唑,艾普拉唑等。“拉唑类”药物具有强大的抑制胃酸的作用,是消化内科最常用的药物之一,主要用于治疗各种酸相关性疾病,比如胃食管反流病、消化性溃疡以及卓-艾综合症(胃泌素瘤)等,也常用于改善消化不良以及胃炎等引起的胃部不适症状,此外,也用于一些有抑酸需求的情况,比如上消化道出血、根除幽门螺杆菌、胃内镜下治疗后出血的预防、应激性溃疡的预防以及药物相关性胃肠黏膜损伤及溃疡的预防等。质子泵抑制剂顾名思义主要通过抑制“质子泵”的分泌胃酸的作用而发挥抑酸作用。 什么是质子泵?质子泵如何发挥分泌胃酸的作用? 质子泵指的是H+,K+-ATP酶,可以将H+(氢离子,也就是质子)从分布于胃体和胃底的泌酸细胞(壁细胞)的细胞转运到(泵入)细胞外,并最终进入胃腔。在胃腔中H+与Cl+结合,形成盐酸(胃酸)。 质子泵就像一台用于灌溉的水泵,放在适当的位置(堤坝上)才能起到泵水的作用,才能将河里的水泵到农田。质子泵只有转移到分泌小管的小管膜上才具有“泵”的活性。在壁细胞处于非活动状态时,质子泵主要贮存在细胞浆内大量的小管泡的泡膜内,这个时候的质子泵没有泌酸的活性,称为“静息质子泵”。质子泵抑制剂对“静息质子泵”没有作用。 胃酸的分泌受到神经体液等多种因素的影响,比如神经递质乙酰胆碱、胃泌素和组胺等都可以刺激胃酸分泌,它们最终都是通过激活质子泵发挥作用。在质子泵的作用下,胃内的胃液可以达到很强的酸度,pH值可达到1.5-2.0。胃液的酸度要超过山西老陈醋的酸度(3.6-3.9)。 质子泵抑制剂如何发挥抑制胃酸作用? 质子泵抑制剂服药后并不在胃内吸收,而是在小肠内吸收入血并特异性聚集在胃黏膜壁细胞的分泌小管中,在分泌小管的酸性环境中转换为具有抑酸活性的成分(亚磺酰胺),然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的质子泵的巯基呈不可逆的结合,从而持久的抑制质子泵的活性。 质子泵抑制剂作用于胃酸分泌的最后环节,抑酸作用强大而持久,可以抑制基础胃酸分泌以及各种原因刺激的胃酸分泌。 质子泵抑制剂只能作用于已经形成的分布在分泌小管内的具有泌酸活性的“活性质子泵”,对胞浆内的“静息质子泵”无作用,也不能抑制新的质子泵的形成。质子泵抑制剂结合的“”活性质子泵”越多,抑酸作用越强,所以质子泵抑制剂的疗效在一定的剂量范围内呈剂量相关性,服药剂量越大抑酸作用越强。当所有的“活性质子泵”都被结合后质子泵抑制剂的作用就达到了极限,再增加质子泵抑制剂的剂量并不能增加药物疗效。一般来说,多数质子泵抑制剂每日一片/粒即可达到满意的抑酸效果。当需要更高的抑酸强度时剂量可以增加。甚至在某些特殊情况下,比如上消化道出血等,可以采取持续静脉泵入给药。 质子泵抑制剂服药后经过人体的代谢作用血药浓度会逐渐下降,而质子泵可以源源不断的被合成、活化,因此质子泵抑制剂很难使胃内达到完全“无酸”的程度,停药后胃的泌酸作用就会逐渐恢复。
0 阅读:4

张生的记事本

简介:感谢大家的关注