众所周知，传统的抗肿瘤药物，也就是我们常说的化疗药物是没有针对性的，它在杀伤肿瘤细胞的同时，也会杀伤我们人体的正常细胞。

而分子靶向药物不是这样，它通过与特异的位点或基因受体结合以后，能够阻止肿瘤细胞的生长，导致肿瘤细胞凋亡，而对人体的正常细胞没什么损害。

1. 分子靶向药物有哪些类型？

按照分子结构来讲，目前在临床上常用的分子靶向药物有两大类。

一类是大分子的单克隆抗体，比如曲妥珠单抗；还有像抗血管生成的贝伐单抗；还有与靶细胞膜分化相关抗原的药物，比如利妥昔单抗。

另一类是小分子靶向药，就是酪氨酸激酶抑制剂，比如伊马替尼，它是一个融合基因的药物，还有治疗非小细胞肺癌的，像吉非替尼、厄洛替尼等等。

大分子的单克隆抗体药物和小分子的靶向药物有众多不同之处。

比如大分子的单克隆抗体，化学结构比较复杂，而小分子的酪氨酸激酶抑制剂，有固定的分子式、分子量。这是和大分子单克隆抗体的一个很重要的区别。

另外，大分子的单克隆抗体基本上都是注射用的，小分子的靶向药物都是口服的。两者的用药途径不同。

还有一点就是半衰期，我们常常说的药代动力学的参数有很大的区别。口服的这些小分子靶向药物半衰期是很短的，有的一天吃两次，有的一天吃三次；大分子的靶向药物半衰期是很长的，要按照天和周来计算，所以给药周期就比较长。

此外，从吸收、分布，以及不良反应方面来说，两者也有一些差异。相对于小分子的靶向药来说，大分子靶向药物的不良反应要多一些。

2. 贝伐单抗、曲妥珠单抗等大分子靶向药物能治疗什么肿瘤？

大分子的靶向药物按照作用的位点不同，可以分为四类。

第一类是抗血管生成的，比如贝伐单抗，它是治疗结直肠癌的。

第二类是表皮生长因子受体拮抗剂，比如曲妥珠单抗，它是治疗乳腺癌的。

第三类是治疗针对靶向的细胞膜分化相关抗原的药物，比如利妥昔单抗，它是治疗淋巴瘤的。

第四类就是免疫检查点抑制剂，也就是我们常说的PD-1类的药物。这类药物目前国内上市的有治疗非小细胞肺癌的纳武单抗，还有治疗黑色素瘤的帕博利珠单抗。

对于免疫检查点抑制剂，虽然范围是划到了靶向药物里边，但是它的作用机制跟靶向药物是不同的，它是通过调节体内的免疫系统来起到治疗肿瘤的目的。

3. 伊马替尼、吉非替尼等小分子靶向药物能治疗什么肿瘤？

小分子靶向药物根据基因位点的不同，分为不同的类型。

比如BCR-ABL这样的融合基因药物，也就是我们常说的伊马替尼，它是治疗白血病和胃肠间质瘤的。

第二类是EGFR突变类型的药物，比如治疗非小细胞肺癌的，像吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等等。

第三类是针对ALK基因突变的药物，比如克唑替尼，它也可以用于肺癌的治疗。

第四类是针对VEGFR基因位点的药物，比如索拉菲尼、舒尼替尼，这是治疗肝癌和肾癌的药物。

还有一类是针对BRAF基因的药物，临床上主要用的是维莫非尼，它可以用于黑色素瘤的治疗。

4. 肿瘤分子靶向药物治疗期间，需要特殊注意什么？

第一，注意适应证的问题。如果在说明书或者指南里边明确提到，需要做基因检测，那么一定要去做。有明确用药指征的患者，才可以应用。

第二，注意不良反应。要严格地按照医嘱来服用药物，如果出现不良反应，一定要去找医生，不能私自减量或停药。如果减少了剂量，可能达不到预期的治疗目的；如果增加剂量，很可能发生严重的不良反应，这个药就会被迫停止使用。

第三，我们还要关注到它的经济性，就是要根据自己实际的经济实力来选择药物，有些分子靶向药物的价格是比较昂贵的。

第四，在使用过程当中，有一些药物的相互作用，还有一些饮食、生活注意事项等等，这些都是需要我们关注的。如果自己一直在用某些药物来治疗基础疾病，一定要咨询医生，两种药物有没有相互作用，能不能同时服用，在医生的指导下来使用，避免产生不必要的严重后果。

参考资料：

医学微视官网 - 李国辉 主任药师《抗肿瘤靶向治疗药物的合理应用》

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