现实当中,很多高血脂的患者光靠吃他汀无法把胆固醇给降到比较理想的水平。有的是原本胆固醇水平就很高;还有的则是因为合并有糖尿病甚至冠心病而需要把胆固醇给降得比较低。
这种时候,一部分人想当然地以为只要不断增加他汀类药物的剂量,总是可以把胆固醇给降下去的;还有一些人则是认为,在他汀的基础上增加血脂康等降脂中药会是不错的主意。
但事实上,这两种做法不光效果未必很好,反而还可能带来某些潜在的风险!这篇文章就给大家解释,为何这两种方法不太好;以及,到底怎么做才是更为正确的。
中国人吃他汀 剂量有限制!众所周知,他汀类药物有几类较为常见的不良反应,比如转氨酶升高、肌肉不适以及血糖异常等等。而大量的临床观察发现,他汀相关的这些不良反应基本上都是“剂量依赖性”的。简言之,就是用药剂量越大,发生不良反应的概率就会越高。
而相较于欧美人群,我们中国人群本就对他汀的耐受度还要更差一些。因此,有些欧美人群可以使用的他汀剂量,到我们中国人群身上就使用不了。
由中华医学会心血管病学分会权威发布的2020版《中国心血管病一级预防指南》就专门提到:不建议中国人群使用高强度、大剂量的他汀,而仅推荐使用“中等剂量”或者“中等强度”的他汀。
2020版《中国心血管病一级预防指南》
对应到具体药物的剂量就是:阿托伐他汀不超过20mg/天;瑞舒伐他汀不超过10mg/天;匹伐他汀不超过4mg/天等等。
2020版《中国心血管病一级预防指南》
此外,不建议增加他汀类药物的剂量还有一个原因,这就是:他汀的服用剂量哪怕增加一倍,降胆固醇的效果也却未必会明显上升!
2023版《中国血脂管理指南》有特别强调:任何一种他汀的剂量增倍时,其降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度仅会在原有基础上增加6%,这被称为“他汀类药物疗效6%效应”。
2023版《中国血脂管理指南》
也就是说,即便把他汀类药物的剂量给增加一倍,胆固醇下降的幅度也未必会有很大变化,但出现不良反应的风险却会升高不少!因此,当胆固醇降不下来的时候,千万不要想当然地直接增加他汀类药物的剂量。这样做,搞不好会“捡了芝麻,而丢了西瓜”。
他汀一般不与血脂康一起吃!面对胆固醇降不下来的这个问题,还有一部分患者采取了另外一种做法,就是在他汀的基础之上增加血脂康这样的“降脂中药”。心想:既不增加他汀的剂量,也不增加其他的化学药,而是使用中药来搭配,这样不就可以“更安全”、“更保险”了吗?
但其实,这种做法可能会“事与愿违”……
2023版《中国血脂管理指南》有专门指出:血脂康虽被归入降脂中药,但其降脂机制与他汀类药物非常类似。其主要起效成分是由特制红曲加入稻米生物发酵精制而成的天然复合洛伐他汀。
2023版《中国血脂管理指南》
也就是说,吃他汀的同时又吃血脂康,这几乎等同于是在同时使用两种不同类型的他汀。毫无疑问,不论是从药物代谢还是从不良反应风险的角度来看,让体内同时存在两种不同类型的他汀成分都是不太好的。
2023版《动脉粥样硬化性心血管疾病患者降胆固醇药物治疗管理专家共识》还特意用一张表格总结了可能与他汀类药物产生相互作用的药物/食物。其中,就清晰地指出:在服用任何他汀的同时都不建议食用红曲米!
这其实也从另一个层面说明了,他汀并不适合与血脂康一起使用。
2023版《动脉粥样硬化性心血管疾病患者降胆固醇药物治疗管理专家共识》
胆固醇降不下去 究竟应该怎么做?既然,增加他汀的剂量不行、拿血脂康与他汀进行搭配也不行,那么,到底怎么做才行呢?
确实,按照前面所说到的原则,我们中国人群比较适合使用的“中等剂量/中等强度”他汀,一般最多让低密度脂蛋白胆固醇 LDL-C的下降幅度达到约50%。
对于原本胆固醇水平就很高,又或是需要把低密度脂蛋白胆固醇给降到1.8甚至1.4mmol/L以内的患者来说,“不到50%的降幅”显然是不太够的。
按照2023版《中国血脂管理指南》的推荐,在这种情况下最合理的做法是拿【“非他汀类”降胆固醇药物】与他汀一起使用,从而提供更为强大的降胆固醇效力。
这里的【“非他汀类”降胆固醇药物】主要有两大类:
第一,胆固醇吸收抑制剂,代表药物有“依折麦布”与“海博麦布”(均为口服)。
这类药物主要作用于我们人体的消化道,减少消化道对于食物当中胆固醇的吸收能力,从而降低胆固醇。这与他汀抑制肝脏当中胆固醇的自我合成作用正好可以形成互补关系。
一般,他汀联合依折麦布或海博麦布,可以提供约50%-60%的低密度脂蛋白胆固醇降幅。
2023版《中国血脂管理指南》
第二,PCSK9抑制剂,也就是大家常说的“降脂针”/“降脂疫苗”,代表药物有“依洛尤单抗”、“阿利西尤单抗”一级“英克司兰钠注射液”等。
这类药物主要通过增强胆固醇在人体内的清除作用,从而降低胆固醇。在作用原理上既与他汀不同,也与依折麦布/海博麦布不同,因此,其不光可以与他汀一起使用,还可以同时与他汀和依折麦布/海博麦布共同使用。
由于“降脂针”这类药物的降胆固醇效力普遍较强,因此,它单独与他汀联用,一般可以让低密度脂蛋白胆固醇下降约75%;而当它与他汀还有依折麦布/海博麦布共同使用时,甚至可以提供约85%的低密度脂蛋白胆固醇降幅。
2023版《中国血脂管理指南》
也就是说,有了“降脂针”与“XX麦布”这两类【“非他汀类”降胆固醇药物】的助力,我们几乎不再需要担心胆固醇无法达标。理论上,只要医生选对了合适的药物,一般都可以让低密度脂蛋白胆固醇降到目标范围以内。
并且,大量的临床观察已经证明,这两类药物与他汀联用的总体安全性良好,它们本身的副作用较小,同时,也不会额外增加他汀相关不良反应的发生风险。
综上所述,当大家遇到了胆固醇降不下去这个问题时,不要想当然地自行增加他汀类药物的剂量,也不建议拿血脂康等含有红曲成分的降脂中药与他汀一起吃!
更为推荐的做法其实是在医生的指导下、根据病情需要,拿“XX麦布”或“降脂针”等【“非他汀类”降胆固醇药物】与他汀一起治疗。这不光不会增加安全性方面的风险,同时,还可以显著提升降胆固醇的效力。
【参考文献】
1,中国血脂管理指南(2023年) 《中国循环杂志》 2023年3月 第38卷 第3期
2,动脉粥样硬化性心血管疾病患者降胆固醇药物治疗管理专家共识 《临床药物治疗杂志》 2023年2月 第21卷 第2期
3,中国心血管病一级预防指南 《中华心血管病杂志》 2020年12月 第48卷 第12期
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