低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）是导致动脉粥样硬化主要的原因。降低LDL-C可以持续改善斑块负担，并带来有利的斑块形态学改变。没有LDL-的升高，就没有心肌梗死和脑梗死发生。因此降低LDL-C成为预防和治疗动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）最重要一项措施。能够使LDL-C达标有如下四种药物。 1、他汀类药物：既往有基于IVUS的随机对照试验分析表明，他汀类药物治疗在降低血浆LDL-C水平的同时，可使慢性冠心病（CAD）或急性冠状动脉综合征（ACS）患者斑块稳定或消退。研究分析还表明，高强度治疗可能比低强度他汀类药物治疗更有效。REVERSAL试验结果表明，CAD患者接受阿托伐他汀每日80 mg治疗，动脉粥样硬化体积进展率低于接受普伐他汀每日40 mg治疗的患者，且高剂量组无明显进展。 2、依折麦布：该疗法用于在单独他汀类药物治疗不充分时，进一步降低心血管事件高危风险患者的血浆LDL-C水平。一些有限的证据支持：在他汀类药物治疗背景下，依折麦布可使斑块消退。而使用依折麦布治疗时是否会发生斑块形态的累加性变化（超出体积消退）仍不确定。与此同时，患者选择的差异（如既往未接受过他汀类药物治疗者与他汀类药物治疗者）或样本量的变化，可能导致依折麦布-他汀类药物联合治疗的效果不一致。 3、PCSK9抑制剂：阿利西尤单抗（alirocumab）、依洛尤单抗（evolocumab）均为PCSK9抑制剂，可用于进一步降低血浆LDL-C以进行二级预防，以及用于心血管事件高危风险患者的一级预防。在使用血管内成像的试验中，在他汀类药物治疗的基础上加用PCSK9抑制剂，可促进斑块消退和稳定。 4、贝培多酸（Bempedoic acid） ：该疗法是一种ATP柠檬酸裂解酶抑制剂，可降低他汀类药物不耐受患者的血浆LDL-C水平和主要不良心血管事件。贝培多酸对斑块稳定或消退的影响尚未得到评估。