阿利西尤单抗（波立达®）为一款采用第二代全人源单抗（IgG1亚型）转基因小鼠技术平台的PCSK9抑制剂，75-150 mg每两周一次皮下注射给药，主要适用于最大耐受剂量他汀治疗背景下的ASCVD或FH患者。大型临床三期ODYSSEY OUTCOMES研究表明，阿利西尤单抗可降低LDL-C水平达61%，降低心血管事件风险达15%。阿利西尤单抗相关研究表明其可降低非HDL-C、ApoA、ApoB、Lp(a)水平，并能为接受他汀治疗的ACS患者带来心血管获益。阿利西尤单抗具备良好安全性和耐受性，但临床试验中亦不乏不良反应报告。 依洛尤单抗（瑞百安®）为另一款PCSK9全人源单抗（IgG2亚型），140 mg每2周一次或420 mg每月1次皮下注射给药，生物半衰期17天，注射后第3-7天后血清浓度达峰，主要适用于混合型血脂异常、原发性高胆固醇血症或HeFH患者，尤其适用于他汀不耐受患者。大型临床三期FOURIER研究表明，依洛尤单抗可降低LDL-C水平达59%，降低心血管事件风险达15%。依洛尤单抗相关研究表明其还可降低Lp(a)水平并逆转致动脉粥样硬化斑块。 英克司兰为一款GalNAc共轭siRNA药物，通过抑制肝细胞PCSK9合成而降低LDL-C水平，注射一剂疗效可维持半年，属超长效PCSK9抑制剂。英克司兰可单独使用或与其他降脂药物联用，主要适用于原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常患者。临床三期ORION 10研究表明其可降低ASCVD患者LDL-C水平达54%，目前以心血管结局为主要终点的三期临床试验ORION-4正在进行中。